Apelinは内因性のAPJ受容体アゴニストであり，生体内に広く発現し，血管拡張作用，心筋収縮力増強，体液調節，代謝の制御，心血管系の発生，骨格筋の再生など多くの生理機能を有することが解明されてきた．高血圧，心不全，肺高血圧，動脈硬化など心血管系病態に対するApelinの改善効果について多くの研究がなされてきたが，近年サルコペニアや加齢性疾患における役割が注目されている．Apelinの薬理作用のひとつにレニン－アンジオテンシン系（RAS）との相互作用があるが，これまでの私たちの研究成果から，アンジオテンシン変換酵素2（ACE2）の制御を介して，RASを負に調節することで心不全病態を改善することが明らかになってきた．また近年，第2のAPJ受容体リガンドElabela/Toddlerが心臓発生に不可欠なホルモンとして同定され，Apelinと同様にElabelaが心機能維持，心保護効果の薬理作用を有することが明らかになってきた．心不全パンデミックとよばれ，心不全患者が年々増加している一方で，その病態解明ならびに治療方法の開発はいまだ十分とは言えない．Apelinは強心作用と心保護効果を併せ持つことから新規カテゴリーの心不全治療薬候補であり，今後ApelinあるいはAPJ受容体アゴニストが新しい心不全治療薬として発展することが期待される．